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粉针剂

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【兽药名称】

通用名称：注射用青霉素钾

商品名称：

英文名称：Benzylpenicillin Potassium for Injection

汉语拼音：Zhusheyong Qingmeisujia

【主要成分】青霉素钾

【性状】本品为白色结晶性粉末。

【药理作用】药效学 青霉素属杀菌性抗生素，抗菌活性强，其抗菌作用机理主要是抑制细菌细胞壁黏肽的合成。生长期的敏感菌分裂旺盛，细胞壁处于生物合成期，在青霉素的作用下，黏肽的合成受阻不能形成细胞壁，在渗透压作用下导致细胞膜破裂而死亡。非生长繁殖期的细菌，此时不需合成细胞壁，则青霉素不起杀菌作用，不应将青霉素这类“繁殖期杀菌剂”与抑制细菌生长繁殖的“快效抑菌剂”（如氟苯尼考、四环素类、红霉素等）合用。后者使细菌处于生长抑制状态，导致青霉素不能发挥作用。

青霉素为窄谱抗生素，主要对多种革兰氏阳性菌和少数革兰氏阴性菌有作用。主要敏感菌有葡萄球菌、链球菌、猪丹毒杆菌、棒状杆菌、破伤风梭菌、放线菌、炭疽杆菌、螺旋体等。对分支杆菌、支原体、衣原体、立克次体、诺卡菌、真菌和病毒均不敏感。

药动学 青霉素钾盐肌内注射后吸收迅速，15～30分钟达血药峰浓度，肌内注射后血药浓度维持0.5μg/ml以上的时间为6～7小时。青霉素可广泛分布到全身各组织，并可进入胎儿循环，以肾、肝、肺、肌肉、小肠和脾的浓度较高；骨骼、唾液和乳汁含量较低。很难进入脑脊液，其在正常脑脊液中的浓度仅为血药浓度的1％～3％，炎症时脑脊液中浓度可达血药浓度的5％～30％。乳汁中青霉素的浓度可为血药浓度的5％～20％。乳室注入青霉素，最初几小时可大量吸收，但乳中可维持抗菌浓度至相当长的时间。据报道，在乳室内注入10万单位青霉素水溶液，其在乳中可保留4.26单位/ml至24小时。

青霉素小部分在肝内代谢，大部分以原形排泄。在肾功能正常情况下，50％～75％自肾脏排出，其中90％通过肾小管分泌，因排出迅速，故体内消除较快。青霉素的血浆蛋白结合率约50％。半衰期较短，种属间的差异较小，所有家畜的半衰期为0.5～1.2小时。表观分布容积也较小，一般为0.2～0.3 L/kg，血浆浓度较高，组织浓度较低。